报告题目：新型抗感染药物的开发

报告时间：2019年1月4日（周五）下午3:00-5:00

报告地点：南校区第四教学楼105教室

报 告 人：饶燏 教授

主办单位：制药工程学院

          研究生院（学科建设办公室）

          基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

          辽宁省药学研究生创新与学术交流中心

报告人简介（中文）：

饶燏，清华大学药学院教授，博士生导师，入选教育部新世纪优秀人才，青年长江学者，国家优秀青年科学基金，树兰医学青年奖。2014年起分别担任美国化学学会杂志《ACS Medicinal Chemistry Letter》编委，中国化学快报《Chinese Chemical Letters》青年编委，Chinese Journal of Medicinal Chemistry《中国药物化学杂志》编委。饶燏团队主要研究工作围绕‘药物发现的化学生物学’展开，研究的疾病领域主要包括‘疟疾，耐药细菌’等感染性疾病和恶性肿瘤。通过综合运用跨学科手段，主要包括药物合成化学，化学生物学及结构生物学等技术手段来进行抗感染疾病及抗肿瘤先导化合物的开发。饶燏教授目前已在包括Nature, Cell research, Journal of Medicinal Chemistry, Angew. Chieme, JACS, Chem. Sci., Nature Communication, Org.Lett.在内的国际权威期刊发表学术论文56篇，其中通讯作者论文47篇，论文被同行引用1600余次，个人引用h-指数为22。发表的文章中，有多篇工作被国际知名期刊和网站（OBC, SynFacts, Chin. J. Org. Chem, http://www.organic-chemistry.org）作为亮点工作推荐。受邀在多家国际知名专业杂志上发表多篇综述文章（包括Asian JOC, Synlett, Tetrahedron）。饶燏目前为Angew. Chieme, JACS, JMC, ACS medicinal chemistry letter, Chemical Science, Nature Communication, Org. Lett, Chem. Comm, Chem. Eur. J, ACS catalysis, ChemCatChem, Advanced Synthesis & Catalysis等国际专业杂志审稿人。

报告内容简介（中文）：

基于Teixobactin的抗耐药菌先导化合物的开发。2015年Lewis研究团队在Nature杂志报道了一种新型抗生素并命名为Teixobactin。其具有优异的杀死小鼠体内细菌的能力，且无毒副作用。最关键的是其并不会诱发细菌耐药性的产生，这一发现也是近30年来的首次。其作用靶点是构成细胞壁的前体lipid II和lipid III，由于它们结构保守所以不易产生耐药性。Teixobactin被称为“游戏规则颠覆者”，但是由于其结构复杂，制备困难，限制了对其进一步的开发研究。到目前为止，基于Teixobactin开发新型抗生素的研究仍很少。饶燏课题组通过建立汇聚式的合成路线实现了Teixobactin类似物高效快速的合成。并且寻找到活性优异的结构衍生物，其对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的抗菌活性与Teixobactin相当，在耐万古霉素的粪肠球菌的抗菌活性上要略优于Teixobactin。新化合物在小鼠抗感染模型中亦展现出良好的抗菌活性。该工作为基于Teixobactin进行新型抗菌药物研发提供了重要信息。