个人情况介绍、概览

王绍杰，男，博士，教授。1991年毕业于沈阳药学院化学制药专业，1994年获得沈阳药科大学药物化学专业硕士学位。2000年赴美国佐治亚大学药学院做访问学者，从事天然产物合成及计算机辅助药物设计研究。2007年获得药物化学博士学位。作为课题负责人，主持1.1类创新药物研究2项，国家科技重大专项辽宁省重大新药创制综合平台项目2项，辽宁省高等学校优秀人才支持计划项目1项，海南省重点研发项目1项；先后对巴柳氮、非布索坦、苯磺酸氨氯地平、阿齐沙坦、艾拉莫德、依西美坦、盐酸尼莫司汀、奥替溴铵、苄达赖氨酸、拉西地平、依帕司他、吡贝地尔、瑞巴派特、帕潘立酮等三十几个新药进行了开发研究，大部分已在制药公司投入生产。其中国家二类新药巴柳氮的成功开发，获得新药证书两个，其在临床中成为治疗溃疡性结肠炎的一线用药。该项目2006年被列为国家火炬项目，2008获沈阳市科技进步三等奖，2009年获辽宁省科学技术三等奖。作为第二负责人，对4个国家自然科学基金项目进行化合物设计合成工作。研究工作主要发表在 Journal of Medicinal Chemistry, European Journal of Medicinal Chemistry, Bioorganic Chemistry, Steroids, Drug Metabolism and Disposition, Future Medicinal Chemistry等国内外核心期刊上。

人才称号、社会兼职等

1. 2012年入选辽宁省高等学校优秀人才支持计划

2.中国医药教育协会常务理事

3.辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室学术委员会委员

4.辽宁省科技厅十一五医药产业规划起草专家

5.广东省教育部科技部产学研结合省部企业科技特派员

6.海南省科技厅项目评审专家、济南市科技局项目评审专家、沈阳市科技局项目评审专家

7.沈阳药学会药物化学专业委员会委员

8.沈阳药科大学学报编委

9. Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Chemistry、中国药物化学杂志、沈阳药科大学学报、中国新药杂志等国内外杂志审稿人

主要研究方向

1.以开发创新药物为研究目标，针对代谢性疾病和心脑血管疾病的小分子活性化合物的设计、合成与构效关系研究。

2.基于代谢的小分子活性化合物的设计、合成与构效关系研究。

3.以优化合成方法、提高产品品质和降低环境污染为研究目标，解决制约合成药物发展的瓶颈问题。

纵向项目

无

横向项目

1.异烟肼原料药合成工艺及质量研究，2019-0-4-005，沈阳双鼎制药有限公司。
2.一种N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法，2016-0-4-028，海南神州康盛医药科技有限公司。
3.SQ-729A原料药合成工艺及质量研究，2016-0-4-001，沈阳兴齐眼药股份有限公司。
4.HNW-001原料药技术开发研究，2021210101001666，沈阳海诺威医药科技有限公司。

论文

1.Design, synthesis, and biological evaluation of N-(3-cyano-1H-indol-5/ 6-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamides and 5-(6-oxo-1,6- dihydropyrimidin-2-yl)-1H-indole-3-carbonitriles as novel xanthine oxidase inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2022.
2.Synthesis and biological evaluation of celastrol derivatives as potential anti-glioma agents by activating RIP1/RIP3/MLKL pathway to induce necroptosis.European Journal of Medicinal Chemistry.2022.
3.Intramolecular hydrogen bond interruption and scaffold hopping of TMC-5 led to 2-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)pyrimidine-4/5-carboxylic acids and 6-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4- d]pyrimidin-3-ones as potent pyrimidine-based xanthine oxidase inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2022.
4.Scaffold hopping of celastrol provides derivatives containing pepper ring, pyrazine and oxazole substructures as potent autophagy inducers against breast cancer cell line MCF-7.European Journal of Medicinal Chemistry.2022.
5.Discovery of a Colon-Targeted Azo Prodrug of Tofacitinib through the Establishment of Colon-Specific Delivery Systems Constructed by 5‑ASA−PABA−MAC and 5‑ASA−PABA−Diamine for the Treatment of Ulcerative Colitis.Journal of Medicinal Chemistry.2022.
6.Design, synthesis and biological evaluation of novel FXIa inhibitors with 2-phenyl-1H-imidazole-5-carboxamide moiety as P1 fragment.European Journal of Medicinal Chemistry.2021.
7.Targeting the subpocket in xanthine oxidase: Design, synthesis, and biological evaluation of 2-[4-alkoxy-3-(1H-tetrazol-1-yl) phenyl]-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylic acid derivatives.European Journal of Medicinal Chemistry.2019.(IF=5.572)
8.Switching a Xanthine Oxidase Inhibitor to a Dual-Target Antagonist of P2Y1 and P2Y12 as an Oral Antiplatelet Agent with a Wider Therapeutic Window in Rats than Ticagrelor. .Journal of Medicinal Chemistry.2020.(IF=6.2)
9.Novel 3-[4-alkoxy-3-(1H-tetrazol-1-yl) phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ones as promising xanthine oxidase inhibitors: Design, synthesis and biological evaluation.Bioorganic Chemistry.2020.(IF=4.831)
10.Design, synthesis and biological evaluation of 2-(4-alkoxy-3-cyano) phenyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylic acid derivatives as novel xanthine oxidase inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2019.(IF=5.572)

学术成果

无